Vigtigste >> Lægemiddelinfo >> Antiemetika: Anvendelser, almindelige mærker og sikkerhedsoplysninger

Antiemetika: Anvendelser, almindelige mærker og sikkerhedsoplysninger

Antiemetika: Anvendelser, almindelige mærker og sikkerhedsoplysningerLægemiddelinfo

Antiemetik liste | Hvad er antiemetika? | Sådan fungerer de | Anvendelser | Typer | Hvem kan tage antiemetika? | Sikkerhed | Bivirkninger | Omkostninger





Kvalme og opkastning er almindelige symptomer, der forårsager betydeligt ubehag for patienterne. Der er mange mulige årsager til kvalme og opkastning, såsom en infektion, at spise forkælet mad eller køresyge forårsaget af rejser. Antiemetika er en klasse stoffer, der lindrer disse symptomer. Antiemetika kan tages, når en patient er begyndt at opleve symptomer, eller de kan tages på forhånd for at forhindre dem.



Der findes en række antiemetika til behandling af forskellige årsager til kvalme og opkastning. Alle er effektive, men mange er kun passende i visse situationer. Antiemetika varierer meget i den måde, de arbejder på, deres bivirkninger og deres administrationsvej. I denne artikel vil vi gennemgå vigtige detaljer om antiemetika - herunder deres egenskaber, almindelige mærker og deres sikre anvendelse.

Liste over antiemetika
Brandnavn (generisk navn) Gennemsnitlig kontantpris SingleCare besparelser Lær mere
Akynzeo (netupitant-palonosteron) $ 727,78 pr. 1, 300-0,5 mg kapsel Få Akynzeo-kuponer Akynzeo detaljer
Aloxi (palonosetron)

$ 220 pr. 5, 0,25 mg / 5 ml hætteglas Få palonosetron-kuponer Palonosetron detaljer
Anzemet (dolasetron) $ 1.275 pr. 15, 50 mg tabletter Få Anzemet-kuponer Anzemet detaljer
Bonjesta (doxylamin-pyridoxin forlænget frigivelse) $ 183,11 pr. 30, 10-10 mg tabletter Få doxylamin-pyridoxin-kuponer Doxylamin-pyridoxin detaljer
Prochlorperazinmaleat (mærke ophørt) $ 146,30 pr. 100, 5 mg tabletter Få prochlorperazinkuponer Prochlorperazine detaljer
Jeg køber (prochlorperazin suppositorier) $ 144,64 pr. 12, 25 mg suppositorier Få Compro-kuponer Jeg køber detaljer
Decadron (dexamethason) $ 18,64 pr. 10, 4 mg tabletter Få Decadron-kuponer Decadron detalje
Diclegis (doxylamin-pyridoxin forlænget frigivelse) $ 236,41 pr. 30, 10-10 mg tabletter Få Diclegis-kuponer Diclegis detaljer
Emend (aprepitant eller fosaprepitant) $ 466 pr. 2, 80 mg kapsler Få Emend kuponer Send detaljer
Granisetron (intet markedsført mærke) $ 600,73 pr. 2, 1 mg tabletter Få granisetron-kuponer Granisetron detaljer
Marinol (dronabinol) $ 416,40 pr. 30, 2,5 mg kapsler Få Marinol-kuponer Marinol detaljer
Promethegan (promethazin) $ 282,20 pr. 12, 25 mg suppositorier. Få Promethegan-kuponer Promethegan detaljer
Reglan (metoclopramid) $ 121 pr. 30, 10 mg tabletter Få Reglan-kuponer Reglan detaljer
Sancuso (granisetron) $ 693 pr. 1, 3,1 mg / 24-timers plaster Få Sancuso-kuponer Sancuso detaljer
Transderm Scop $ 110 pr. 4, 1,5 mg / 72 timers plastre Få Transderm Scop-kuponer Transderm Scop detaljer
Varubi (rolapitant) $ 650 pr. 2, 90 mg tabletter Få Varubi-kuponer Varubi detaljer
Zofran (ondansetron) $ 274 pr. 10, 4 mg tabletter Få Zofran-kuponer Zofran detaljer

Andre antiemetika

OTC:

  • Benadryl (diphenhydramin)
  • Bonine (meclizine)
  • Bonine til børn (cyclizin)
  • Dramamin (dimenhydrinat)
  • Emetrol (orthophosphorsyre)
  • Pyridoxin (også kendt som vitamin B6)
  • Bismuth subsalicylate (Pepto-Bismol)

Kun recept:

  • Inapsine (droperidol)
  • Cesamet (Nabilone)
  • Lorazepam
  • Syndros (dronabinol oral opløsning)
  • Medrol (methylprednisolon)
  • Antivert (meclizin)

Hvad er antiemetika?

Antiemetika er lægemidler, der anvendes til behandling eller forebyggelse af kvalme og opkastning (emesis). Antiemetika findes i mange former, herunder tabletter eller kapsler, væsker, rektale suppositorier, transdermale pletter og intramuskulære eller intravenøse injektioner. Nogle antiemetiske lægemidler er tilgængelige i håndkøb, mens andre kræver recept.



Hvordan virker antiemetika?

Der er forskellige biologiske processer, der kan føre til kvalme og opkastning. De fleste involverer hjernen og tarmen. Antiemetika fungerer på begge steder. Nogle arbejder mere i centralnervesystemet, andre arbejder mere på viscerale nerver, der styrer aktiviteten i mave-tarmkanalen (GI). I sidste ende kommunikerer centralnervesystemet og mave-tarmkanalen konstant, så påvirkning af den ene vil også påvirke den anden. De specifikke kommunikationsveje mellem de to er uendelige, hvilket tegner sig for de mange måder at behandle kvalme og opkast på.

Da forskellige typer af antiemetika er mere effektive til visse typer kvalme, vil en sundhedsudbyder vurdere de specifikke årsager til kvalme, inden han vælger et antiemetisk regime.

Hvad bruges antiemetika til?

Antiemetika behandler eller forhindrer kvalme og opkastning. Almindelige årsager til kvalme og opkastning inkluderer køresyge , maveinfluenza (maveinfluenza), smerter, migræne , blokeringer i tarmen, strålebehandling, opioidmedicin, kemoterapi og anæstesi under operationen. Antiemetika behandler også kvalme forbundet med graviditet, såsom morgenkvalme eller hyperemesis gravidarum.



Typer af antiemetika

H-1 antihistaminer

H-1 antihistaminer inkluderer de fleste anti-anti-emetika, såsom Antivert (meclizin), Bonine (meclizin), Bonine for Kids (cyclizin) og Dramamine (dimenhydrinat). Denne klasse inkluderer også receptpligtige lægemidler som Promethegan (promethazin) og Diclegis (doxylamin-pyridoxin). Disse antiemetika virker ved at hæmme dele af det indre øre og hjerne, der behandler bevægelse, følelse af rum og balance. Denne klasse er mest effektiv til behandling af køresyge .

Antikolinergika

Antikolinerge lægemidler forhindrer eller behandler kvalme i en lignende måde til antihistaminer . De reducerer aktiviteten af ​​en neurotransmitter kaldet acetylcholin, der bevæger sig fra det indre øre til opkastningscenteret i hjernen. Det mest almindelige eksempel er Transderm Scop (scopolamin), et plaster placeret på huden bag øret. Mange andre antiemetika, herunder alle de ovennævnte antihistaminer, udviser også en vis grad af antikolinerg aktivitet. Scopolamin bruges hovedsageligt til behandling af køresyge, men kan bruges til andre typer kvalme og opkastning.

Neurokinin-1-hæmmere

Neurokinin-1-hæmmere såsom Emend (aprepitant), Emend til injektion (fosaprepitant), Aknyzeo (netupitant-palonosteron) og Varubi (rolapitant) anvendes til behandling af postoperativ kvalme og opkastning (PONV) og kemoterapi-induceret kvalme og opkastning (CINV ) hos voksne og børn. De er især nyttige til behandling af forsinket kvalme efter kemoterapi. Neurokinin-1-hæmmere er en relativt ny klasse af antiemetiske lægemidler, der hæmmer en neurotransmitter kaldet Substance P. Denne neurotransmitter øges som en bivirkning ved kemoterapi og virker i hjernens opkastningscenter.



Cannabinoider

Cannabinoide antiemetika inkluderer Marinol (dronabinol kapsler), Syndros (dronabinol oral opløsning) og Cesamet (Nabilone). De er kontrollerede stoffer og er FDA-godkendt til kemoterapi-induceret kvalme og opkastning i voksne, der ikke har reageret tilstrækkeligt på andre antiemetika såsom serotoninreceptorantagonister, dopaminreceptorantagonister og steroider. Cannabinoider aktiverer CB1- og CB2-receptorer i regionerne i hjerne og tarm der er involveret i bekæmpelsen af ​​kvalme og opkastning.

Serotoninreceptorantagonister

Serotoninreceptorantagonister (eller 5-HT3-receptorantagonister) inkluderer almindeligt anvendte lægemidler, såsom Zofran (ondansetron), Anzemet (dolasetron), Aloxi (palonosetron) og granisetron. Serotoninreceptorantagonister reducerer aktiviteten af ​​neurotransmitteren serotonin forskellige steder i nervesystemet, herunder kemoreceptortriggerzonen (CTZ) i hjernen og ved vagale nerveterminaler i tarmen. De er FDA-godkendt til brug hos voksne for at forhindre kvalme og opkast i forbindelse med kemoterapi, strålebehandling og kirurgi. De er også FDA-godkendt til forebyggelse af kemoterapi-induceret eller postoperativ kvalme og opkastning hos børn. Anzemet (dolasetron) er FDA-godkendt til behandling af postoperativ kvalme og opkastning.



Dopaminreceptorantagonister

Dopaminreceptorantagonister inkluderer mærkenavnet antiemetika Compazine (prochlorperazin), Reglan (metoclopramid) og Inapsine (droperidol). De blokerer neurotransmitteren dopamin. Ligesom serotonin stimulerer denne neurotransmitter kvalme gennem dens virkning på kemoreceptorudløsningszonen og tarmen. For eksempel nedsætter dopamin tarmens aktivitet, som kan forårsage kvalme, opkastning og forstoppelse.

Kortikosteroider

Kortikosteroider som dexamethason og methylprednisolon er blevet brugt til at forhindre CINV siden 1980'erne. De bruges normalt i kombination med andre klasser af antiemetika. Det er ikke helt forstået, hvordan de lindrer kvalme og opkastning, selvom det sandsynligvis er relateret til dets evne til at reducere betændelse ved undertrykkelse af prostaglandiner. Disse molekyler er involveret i utallige biologiske processer, herunder kvalme.



De fleste antiemetika har karakteristika for mere end en klasse. Et eksempel er promethazin; det er et H-1 antihistamin og et antipsykotisk middel, der hæmmer serotonin og dopamin. Nogle gange anvendes forskellige klasser af antiemetika i kombination. F.eks. Anvendes neurokinin-1-hæmmere ofte i kombination med serotoninagonister og kortikosteroider under kemoterapi.

Hvem kan tage antiemetika?

Spædbørn, børn og unge

Nogle antiemetika er sikre og effektive at bruge til pædiatriske patienter, når de anvendes med forsigtighed. Dexamethason er undersøgt og vist sig at være sikkert hos børn, der oplever kvalme relateret til kemoterapi. Scopolaminplaster bruges i vid udstrækning til at lindre køresyge og postoperativ kvalme og opkastning hos børn. Serotoninreceptorantagonister såsom ondansetron er sikre og effektive til behandling af kvalme hos børn, hvis doser holdes under en bestemt tærskel .



Andre antihistaminer end promethazin er sikre muligheder for behandling af kvalme og børn. Promethazin er kontraindiceret hos børn under 2 år på grund af dets bivirkning af respirationsdepression. Dopaminreceptorantagonister såsom metoclopramid bør generelt undgås på grund af bivirkninger såsom tardiv dyskinesi. De bør ikke bruges til børn under 1 år og bør bruges med ekstrem forsigtighed hos ældre børn. Neurokinin-1-hæmmere aprepitant og fosaprepitant er godkendt til brug hos børn over 6 måneder. Varubi (rolapitant) er kontraindiceret til pædiatriske patienter under 2 år pga irreversibel skade på seksuel udvikling som vist hos rotter.

Voksne

Antiemetiske lægemidler er sikre at blive brugt hos voksne. De mest almindelige bivirkninger er resultatet af antikolinerge egenskaber og inkluderer mundtørhed, nedsat vandladning, forstoppelse, døsighed, svimmelhed og træthed. Nogle patienter kan opleve mindre tålelige bivirkninger afhængigt af deres dosis, typen af ​​antiemetikum og andre underliggende sundhedsmæssige forhold. Det er vigtigt at konsultere en sundhedsudbyder om generende bivirkninger, så behandlingen kan justeres i overensstemmelse hermed.

Seniorer

De fleste antiemetiske lægemidler kan anvendes sikkert i den ældre befolkning, selvom bivirkninger kan være mere markante, da kroppen rydder lægemidler mindre hurtigt med ældre alder. De antikolinerge bivirkninger af mange antiemetika bør overvåges nøje, da ortostatisk hypotension, sedation og træthed kan øge risikoen for fald. Antiemetika, der fordobles som antipsykotika, såsom prochlorperazin, kan bidrage til kognitiv svækkelse, sedation og forvirring, hvilket også øger risikoen for fald. Derudover har de en sort boksadvarsel om nedbør af psykose hos demente ældre patienter og en øget risiko for død. De fleste antiemetika kan anvendes sikkert til ældre, når de initieres i en lav dosis og med omhyggelig overvågning.

Er antiemetika sikre?

Antiemetika minder om

Nedenfor er nylige tilbagekaldelser, der involverer antiemetiske lægemidler. Denne liste er muligvis ikke altomfattende. Din apotek kan hjælpe med spørgsmål eller bekymringer relateret til tilbagekaldte medicin.

Antiemetiske begrænsninger

Visse antiemetika klassificeret som dopaminreceptorantagonister bør ikke anvendes til patienter med en tarmobstruktion eller anden tilstand, hvor stimulering af gastrointestinal motilitet kan være skadelig. Eksempler på sådanne tilstande kan omfatte gastrointestinal blødning eller perforering.

Dopaminreceptorantagonister bør ikke anvendes til patienter med prolactinafhængige tumorer, da disse lægemidler kan øge prolactinniveauet.

Dopaminreceptorantagonister bør ikke anvendes til patienter med Parkinsons sygdom, da disse lægemidler kan forværre symptomerne.

Dopaminreceptorantagonister såsom metoclopramid kan forårsage irreversibel tardiv dyskinesi ved gentagen og langvarig brug. Af denne grund anbefales det ikke, at metoclopramid anvendes i mere end 12 uger.

Antikolinerge antiemetika bør ikke anvendes til patienter med hjertesvigt, takyarytmier, urinretention, godartet prostatahyperplasi (BPH), glaukom, hypotension eller pylorisk stenose.

Antiemetika klassificeret som serotoninreceptorantagonister bør anvendes med ekstrem forsigtighed hos patienter med forlænget QTc eller hos patienter med serotoninsyndrom i anamnesen.

Antiemetika klassificeret som kortikosteroider (dexamethason, methylprednisolon) bør ikke anvendes til patienter med systemiske svampeinfektioner.

Antiemetika af enhver art bør undgås, hvis der er en kendt overfølsomhed over for nogen af ​​dens komponenter.

Patienter med svær lever- eller nyresygdom bør overvåges nøje, mens de tager visse antiemetika. Deres doser skal muligvis justeres for at undgå øgede bivirkninger.

Kan du tage antiemetika, mens du er gravid eller ammer?

Flere antiemetika, såsom metoclopramid, doxylamin og diphenhydramin, er effektive mod kvalme under graviditet og udgør ingen risiko for fosterskader. De fleste antiemetika er generelt sikre at bruge under graviditet eller amning. Undtagelser inkluderer neurokinin-1-hæmmere på grund af manglende sikkerhedsdata. Der er måske risiko for fosterskader eller skade på det ammende barn baseret på begrænsede studier på mennesker og dyr.

Er antiemetiske stoffer kontrolleret?

Et par antiemetiske stoffer klassificeres som kontrollerede stoffer af DEA på grund af deres potentiale for misbrug og misbrug. Cesamet (nabilon) og Syndros (dronabinol oral opløsning) er angivet som tidsplan II-kontrollerede stoffer. Lægemidler i denne kategori er det mest regulerede af alle receptpligtige lægemidler. Marinol (dronabinol) er et tidsplan-III-kontrolleret stof. Planlægningssystemet og specifikke lægemidler, der er tildelt en tidsplan, kan variere mellem stater. Hver stat kan tilføje, slette eller ændre tidsplanen for et lægemiddel inden for dets lokaler baseret på de tilstandsstyrede stoffer.

Almindelige antiemetiske bivirkninger

Antiemetiske lægemidler varierer i deres bivirkninger på grund af deres forskellige virkningsmekanismer. Mange antiemetika kan forårsage:

  • Tør mund
  • Nedsat vandladning
  • Forstoppelse
  • Sedation (døsighed)
  • Træthed

Nedenfor er nogle yderligere bivirkninger, der er fælles for individuelle klasser af antiemetika:

Dopaminreceptorantagonister:

  • Akathisia
  • Dystonia
  • Parkinsonsymptomer
  • Ændringer i blodtrykket
  • Søvnløshed
  • Hovedpine
  • Rastløshed
  • Diarré

Neurokinin-1-hæmmere:

  • Diarré
  • Mistet appetiten
  • Hovedpine
  • Feber
  • Ondt i maven

Serotoninreceptorantagonister:

  • QTc-forlængelse
  • Hovedpine
  • Diarré
  • Feber
  • Kløe
  • Agitation

Kortikosteroider:

  • Øget appetit
  • Væskeretention
  • Hovedpine
  • Forhøjet blodtryk
  • Søvnløshed

Cannabinoider:

  • Svimmelhed
  • Angst
  • Forvirring
  • Hallucinationer

Hvor meget koster antiemetika?

De fleste antiemetika er tilgængelige som en generisk til en meget lavere pris end deres varemærke-alternativer. For eksempel er gennemsnitsprisen for det generiske lægemiddel ondansetron omkring $ 52 for 10 tabletter, mens prisen for varemærket (Zofran) er mere end $ 270. Med en SingleCare-kupon har generisk ondansetron kan koste så lidt som $ 6,67 for det samme antal tabletter. Mange receptpligtige og OTC-antiemetika er tilgængelige for mindre end $ 50 og koster betydeligt mindre med en SingleCare-kupon. For eksempel kostede en tremåneders levering af meclizine så lidt som $ 4,06 med en SingleCare-kupon.

Kommercielle forsikringsplaner har forskellige begrænsninger eller betingelser for deres dækning af antiemetika. De fleste antiemetika er dækket af Medicare. Antiemetika kan være dækket af Medicare del B, når det administreres inden for et par timer efter kemoterapi og med visse andre betingelser opfyldt. Ellers vil de fleste antiemetika være omfattet af Medicare del D.

Inden du udfylder din recept, tjek med SingleCare for at sikre, at du betaler den lavest mulige pris.

Ressourcer

Akynzeo , Epocrates
Antiemetisk stofbrug hos børn: Hvad klinikken har brug for at vide , Journal of Pediatric Gastroenterology and Nutrition
Antiemetiske neurokinin-1-receptorblokkere , StatPearls
Antihistaminer mod køresyge , Cochrane-database med systematiske anmeldelser
Årsager og behandling af kvalme og opkastning , Drug Review
Cesamet kapsler , Bausch Health
Neuronale mekanismer og behandling af køresyge , Farmakologi
Praktisk udvælgelse af antiemetika , Amerikansk familielæge
Forebyggelse af kemoterapi-induceret kvalme og opkastning , LUS. Farmaceut
Rollen af ​​det endocannabinoide system i hjerne-tarmaksen , Gastroenterologi
Varubi , TerSera-terapi
Zofran , Novartis